Antiinflamatorios no esteroideos y riesgo de insuficiencia cardiaca: nuevas aportaciones

Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) constituyen un grupo heterogéneo de fármacos ampliamente utilizado y con diversos grados de actividad analgésica, antipirética, antiagregante y antiinflamatoria. Figuran como el primer escalón analgésico en las recomendaciones de la Organización Mundial de la Salud (OMS). La mayoría de los AINE disminuyen la producción de prostaglandinas al bloquear las dos enzimas ciclooxigenasa (COX-1 y COX-2), que son fundamentales para la síntesis de prostaglandinas. Un tipo de AINE, los coxib (inhibidores selectivos de la COX-2), tienden a bloquear principalmente las enzimas COX-2.

Pueden producirse úlceras pépticas, perforación o sangrado gastrointestinal, a veces mortal, especialmente en pacientes de edad avanzada. Tome los comprimidos con comida, ya que esto ayuda a disminuir el riesgo de sufrir efectos adversos en el estómago o intestino. Sin embargo, en caso de dolor agudo, tome los comprimidos con el estómago vacío; es decir, por lo menos 30 minutos antes de las comidas, ya que esto facilita que el medicamento actúe un poco más rápidamente. Enantyum es un analgésico perteneciente al grupo de medicamentos denominados antiinflamatorios no esteroideos (AINE).

Efecto de distintos antiinflamatorios no esteroideos sobre el osteoblasto: determinación del mecanismo de acción

Estos medicamentos, por su mecanismo de acción, pueden producir efectos no deseables en el organismo y, muy especialmente, en el aparato digestivo. Esto se produce porque debilitan unas proteínas (enzimas) esenciales para mantener íntegra la mucosa digestiva y para otras funciones del organismo como la función renal. Por ello, también pueden alterar la función de los riñones en algunos pacientes que tienen alguna enfermedad predisponente como por ejemplo la cirrosis hepática. Es muy importante resaltar que la aparición de erosiones y úlceras puede producirse independientemente de cuál sea la vía de administración del fármaco (oral, inyectable o rectal) y que su toma por vía oral junto con alimentos o después de las comidas no protege de su aparición.

Los fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) son un grupo de medicamentos ampliamente usados para tratar el dolor, la inflamación y la fiebre. Incluye medicamentos tan conocidos y usados como el ácido acetil-salicílico (Aspirina ®), ibuprofeno, indometacina, diclofenaco, piroxicam, etc. Se trata de medicaciones que han contribuido de forma muy importante a mejorar la calidad de vida del ser humano, aliviando síntomas como el dolor o la fiebre, y ayudando a controlar enfermedades incapacitantes como las enfermedades reumáticas.

Un estudio de Sefap confirma la falta de protección de la hidroxicloroquina en pacientes en tratamiento crónico

Además los niños tienen una menor capacidad de glucuronidación, que los hace más susceptibles a sufrir este trastorno. La vía de elección para el tratamiento del dolor agudo es la intravenosa dado que permite un rápido comienzo de acción siendo conveniente una dosis carga que dependerá del fármaco para llegar a la ventana terapéutica rápidamente. Otro mecanismo de acción importante de los inhibidores selectivos de la Cox-2, es que no inhiben al tromboxano A2, y dicha consecuencia podría más bien incrementar el riesgo de trombosis.

Además otras muchas sustancias como el diclofenaco, diflunisal, ibuprofeno, indometacina, naproxeno, piroxicam, meloxicam, celecoxib y rofecoxib pertenecen al grupo de los AINE. Los antiinflamatorios no esteroideos (siglas AINE en relación con la expresión inglesa nonsteroidal anti-inflammatory drugs [NSAID]) se utilizan mundialmente en el ámbito de la Cirugía Ortopédica y Traumatología y en varios campos de la medicina en el tratamiento del dolor. Se valora especialmente su efecto analgésico y antiinflamatorio en las enfermedades degenerativas y la gota.

Uso adecuado de los antiinflamatorios no estereoideos

El tromboxano A2 no solamente estimula la agregación plaquetaria sino también es un vasoconstrictor potente. Sus efectos puede ser antagonizados por la prostaciclina, una prostaglandina vasodilatadora y la inhibición de la agregación plaquetaria. La prostaciclina es producida en gran parte por la Cox-2, en tejidos vasculares y probablemente por eso los vasos se ven afectados con el uso de inhibidores selectivos. La inhibición de la Cox-2 sin la inhibición de la Cox-1 puede mantener la síntesis del tromboxano A2 con su efecto vasoconstrictivo e inhibir la producción de la prostaciclina como vasodilatador y de esa manera inclinar el efecto hacia la vasoconstricción y la trombosis.

RECUERDESi tiene algún factor de riesgo, tome estos medicamentos bajo prescripción médica.El profesional sanitario le indicará la dosis que debe tomar y durante cuánto tiempo. Española Multidisciplinar del Dolor, el doctor Morales es un referente para los pacientes con dolor crónico. En ambos casos, se debe hacer un uso responsable y consultar cualquier duda al farmacéutico.

Los AINES “clásicos” o “no selectivos” como el ibuprofeno, el diclofenaco o el naproxeno bloquean la acción de las enzimas ciclooxigenasas. Y los llamados COX2 como el Celecoxib (Celebrex, Meticel…) o el Etoricoxib se ocupan de inhibir específicamente la enzima ciclooxigenasa-2. En el contexto de una artroplastia, especialmente la artroplastia de cadera, los AINE son fármacos probados y potentes en la profilaxis de la osificación heterotópica. Sin embargo, es posible deducir de estos estudios que los AINE pueden disminuir la fuerza mecánica del callo y retrasar la curación de la fractura.

Guía simplificada de dolor crónico PEER

No obstante, el riesgo no es igual para todas las personas, depende de la dosis, de la duración del tratamiento, de la utilización de otras medicaciones concomitantes, entre otros. Tampoco todos los AINE tienen el mismo riesgo de producir estos efectos secundarios y recientemente anabólicos de venta libre en farmacias se están incorporando nuevos fármacos diseñados para que no lesionen la mucosa digestiva. Estos pacientes tienen mayor riesgo de sufrir efectos adversos secundarios, por lo que es necesario e importante que no se automediquen sin conocimiento de un profesional sanitario.

En una serie de experimentos examinamos la estabilidad mecánica de fracturas de tibia estabilizadas mediante un enclavado intramedular durante la administración a corto plazo (7 días) y largo plazo (21 días) de diclofenaco, comparado con la administración de un analgésico de acción central (tramadol) o de placebo solamente. La densidad ósea en estos animales, sin tener en cuenta la duración del tratamiento con diclofenaco, se redujo en aproximadamente un 34% (fig. 2). Las medidas biomecánicas de fuerza ósea realizadas en animales tratados durante 7 días con diclofenaco mostraron una disminución del 55% en la fuerza máxima (fig. 3) y una disminución del 64% en la curva de rigidez (fig. 4) comparado con los animales no tratados en el grupo placebo3. No hubo diferencias significativas entre los animales tratados con tramadol y los del grupo placebo (figs. 2-4).